適宜制成軟膠囊劑的藥物:
1、油性藥物或低溶點(diǎn)藥物如VE及揮發(fā)性成份
這類藥物在常溫下是液體或半固體,制成其他制劑時(shí)常采用吸收、固化等技術(shù)處理。加入吸收劑等輔料,將使劑型體積增大,如在制備時(shí)進(jìn)行加熱干燥處理,藥物易從吸收劑等輔料中游離滲出,使主藥損失,影響療效。
軟膠囊劑是將油性藥物與低溶點(diǎn)藥物用脂溶性溶劑溶介或制成乳濁液進(jìn)行填充省去了吸收輔料,使制劑劑型體積縮小,同時(shí)避免了藥物滲出且能提高生物利用度,對(duì)這類藥物軟膠囊劑是合適的劑型。
2、生物利用度差的疏水性藥物,如硝苯地平難溶于水,生物利用度低遇光不穩(wěn)定。
如環(huán)孢素水溶性差,將其與油性裁體制成微乳劑后裝入軟膠囊,可大大提高其生物利用度,若采用其他固體制劑,這類藥物難以達(dá)到有效血藥濃度。
3、具有不良?xì)馕兜乃幬锛拔⒘炕钚运幬?/div>
軟膠囊劑能掩蓋藥物的不良?xì)馕?,一些微量活性藥物劑量很少,如骨化醇和骨化三醇(每粒均含藥?.25ug)宜制成軟膠囊劑。
4、遇光、濕、熱不穩(wěn)定,易氧化的藥物
尤其是維生素類易受溫度、氧、重金屬等影響,經(jīng)與油混合,用油包裹其表面,可增加穩(wěn)定性。為防止光敏性藥物遇光分解,可在裹材中加入鈦白粉或其他遮光材料。
中藥的古方、驗(yàn)方,療效確切,配方成份較少的,服用劑量少的可制成軟膠囊。
中藥的提取物如:人參夾層刺五加、絞股蘭、王漿、貫葉連翹、三七、小麥胚芽油、紫蘇油等均適宜制成軟膠囊劑型。